Durante la pandemia de COVID-19 se han realizado miles de investigaciones dirigidas a la búsqueda de fármacos clínicamente seguros contra el coronavirus SARS-CoV-2, a la vez que se han estudiado miles de compuestos potenciales. Recientemente, la Revista Science (https://www.science.org/doi/full/10.1126/science.abg5827) publicó que los científicos Nir Drayman y Savaş Tay —ambos de la Escuela Pritzker de Ingeniería Molecular de la Universidad de Chicago, Estados Unidos de América y quienes dirigen a un gran grupo de investigadores—, examinaron 1900 fármacos clínicamente seguros y probados contra un coronavirus que causa el resfriado común en humanos. Sobre la efectividad de estos fármacos contra SARS-CoV-2, encontraron que al menos veinte de ellos inhibieron de manera significativa la replicación de ambos virus, utilizando el cultivo in vitro de células humanas. Ocho de estos fármacos inhibieron la actividad de la proteasa principal del SARS-CoV-2, 3CLpro, seleccionando al masitinib como el inhibidor más efectivo. Mpro o 3CLpro es la principal proteasa viral que juega un papel clave en el proceso de infección de SARS-CoV-2, lo que la convierte en un importante objetivo farmacológico.
Otros estudios realizados mediante cristalografía y la bioquímica de rayos X, mostraron que el masitinib actúa como un inhibidor competitivo de 3CLpro. Además, se confirmó la efectividad de este fármaco con la administración oral en ratones infectados con SARS-CoV-2, observando una fuerte reducción de la infección viral, así como una reducción de la inflamación pulmonar.
El masitinib también es eficaz contra diversas variantes probadas, pero como todos los fármacos reportados con una alta efectividad por inhibir la replicación de SARS-CoV-2, continúa bajo experimentación, siguiendo las fases de prueba en humanos para determinar su potencial uso.
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